movalis

Movalis: инструкции за употреба и отзиви

Латинско наименование: Movalis

Код ATX: M01AC06

Активна съставка: мелоксикам (мелоксикам)

Производител: Instituto De Angeli S.r.L (Италия), Boehringer Ingelheim Espana SA (Испания), Boehringer Ingelheim Pharma GmbH Co. KG. (Германия)

Актуализиране на описанието и снимка: 30.04.2018

Цени в аптеките: от 447 рубли.

Movalis е лекарство с противовъзпалително, аналгетично и антипиретично действие, което се използва при симптоматично лечение на ревматоиден артрит и остеоартрит.

Форма и състав за освобождаване

Movalis се предлага в следните лекарствени форми:

  • Таблетки: от бледожълт до жълт цвят, от една страна - вдлъбнат риск и код, от друга (изпъкнал със скосен ръб) - лого на производителя, грапавост на повърхността е позволена (в блистери от 10 бр., 1 или 2 блистера в картонена кутия) );
  • Суспензия за перорално приложение: вискозен, жълтеникав със зелен оттенък (в тъмни стъклени бутилки от 100 ml, 1 бутилка в картонена връзка, пълна с дозираща лъжичка);
  • Разтвор за интрамускулно инжектиране: прозрачен, жълт със зелен оттенък (в безцветни стъклени ампули от 1,5 ml, 3 или 5 ампули в блистери или палети, 1 или 2 опаковки или палет в картонена връзка);
  • Ректални свещички: жълтеникаво-зелени, гладки, на дъното - кухи (в блистери 6 пакета, 1 или 2 опаковки в картонена кутия).

Съставът на 1 таблетка включва:

  • Активна съставка: мелоксикам - 7.5 или 15 mg;
  • Помощни компоненти (7,5 mg / 15 mg): магнезиев стеарат - 1,7 / 1,7 mg, повидон К25 - 10,5 / 9 mg, лактоза монохидрат - 23,5 / 20 mg, натриев цитрат дихидрат - 15/30 mg, кросповидон - 16,3 / 14 mg, микрокристална целулоза - 102 / 87,3 mg, колоиден силициев диоксид - 3,5 / 3 mg.

Съставът на 5 ml суспензия за перорално приложение включва: t

  • Активна съставка: мелоксикам - 7,5 mg;
  • Спомагателни компоненти: аромат на малина - 10 mg, натриев бензоат - 7,5 mg, 70% сорбитол - 1750 mg, лимонена киселина монохидрат - 6 mg, натриев захаринат - 0,5 mg, gietelloza - 5 mg, натриев дихидроген фосфат дихидрат - 100 mg, ксилитол - 750 mg, 85% глицерол - 750 mg, колоиден силициев диоксид - 50 mg, пречистена вода - 2463.5 mg.

Съставът от 1 ml разтвор за интрамускулно инжектиране включва:

  • Активна съставка: мелоксикам - 10 mg;
  • Спомагателни компоненти: глицин - 7,5 mg, меглумин - 9,375 mg, натриев хлорид - 4,5 mg, натриев хидроксид - 0,228 mg, полоксамер 188 - 75 mg, гликофурфурол - 150 mg, вода за инжекции - 1279,482 mg.

Структурата на 1 ректална свещичка включва:

  • Активна съставка: мелоксикам - 7.5 или 15 mg;
  • Спомагателни компоненти: суппоцир BP (супозиторна маса), глицерилхидроксистеарат полиетиленгликол (глицерилхидроксистеарат макрогол).

Фармакологични свойства

фармакодинамика

Movalis е нестероидно противовъзпалително лекарство, което принадлежи към категорията на производните на еноловата киселина. Всички стандартни модели на възпаление потвърждават изразения противовъзпалителен ефект на мелоксикам. Неговият механизъм на действие е да инхибира производството на простагландини, известни като възпалителни медиатори.

Мелоксикам in vivo инхибира синтеза на простагландини във фокуса на възпалението в по-голяма степен, отколкото в бъбреците или стомашната лигавица. Това се дължи на по-голямата селективност на инхибирането на циклооксигеназа-2 (СОХ-2) в сравнение с циклооксигеназа-1 (СОХ-1). Експертите смятат, че терапевтичният ефект на НСПВС (нестероидни противовъзпалителни лекарства) е свързан с инхибиране на СОХ-2, докато инхибирането на СОХ-1, което е един от постоянно присъстващите изоензими, може да допринесе за развитието на нежелани реакции от бъбреците и стомаха. Селективността на активния компонент на Movalis по отношение на СОХ-2 се потвърждава при използване на различни тестови системи, както in vivo, така и in vitro.

Способността на мелоксикам селективно да инхибира СОХ-2 е доказана, когато се използва като тест система за човешка пълна кръв in vitro. По време на експеримента беше установено, че веществото (в дози от 7,5 и 15 mg) по-активно инхибира СОХ-2, осигурявайки по-значителен инхибиторен ефект върху производството на простагландин Е2, който се стимулира от липополизахарид (реакцията протича под контрола на СОХ-2). за синтеза на тромбоксан, участващ в процеса на кръвосъсирването (реакцията протича под контрола на COX-1). Тежестта на тези ефекти се определя от дозата. Резултатите от ех vivo проучвания показват, че мелоксикам (в дози от 7,5 и 15 mg) не влияе върху времето на кървене и агрегацията на тромбоцитите.

В клинични проучвания нежеланите реакции от стомашно-чревния тракт обикновено са по-рядко срещани при Movalis в дози от 7,5 и 15 mg, отколкото при други НСПВС, взети за сравнение. Тази разлика в честотата на страничните ефекти от стомашно-чревния тракт на практика се проявява с по-рядко срещани симптоми като коремна болка, гадене, повръщане, диспепсия. Честотата на кървене, язви и перфорации в горния GI тракт, които вероятно са свързани с употребата на мелоксикам, е ниска и се определя от дозата на Movalis.

Фармакокинетика

Мелоксикам се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт, което се доказва от високата му абсолютна бионаличност след перорално приложение (до 90%). След еднократна доза лекарството максималната концентрация на вещество в плазмата се достига в рамките на 5-6 часа. Степента на абсорбция не се променя при комбинирането на Movalis с прием на храна или неорганични антациди. Когато приемате лекарството перорално в дози от 7,5 и 15 mg от съдържанието му в кръвта е пропорционално на дозата. Стабилните фармакокинетични параметри на мелоксикам са установени в рамките на 3-5 дни след началото на лечението. Максималните и базалните концентрации на лекарството след приемането им 1 път на ден имат относително малък диапазон от разлики, който е с доза от 7,5 mg 0,4 ‒ 1 µg / ml, с доза от 15 mg - 0,8 µ 2 µg / ml. (указани съответно минималните и максималните концентрации в периода на стабилни стойности на фармакокинетичните параметри). Понякога има стойности, които попадат извън посочените диапазони.

След интрамускулно приложение, мелоксикамът се абсорбира напълно. Относителната бионаличност в сравнение с пероралната бионаличност достига 100%. В тази връзка, при преминаване от разтвор за интрамускулно приложение към перорални лекарствени форми на Movalis, няма нужда от корекция на дозата. След интрамускулно приложение на 15 mg от лекарството, максималната концентрация на лекарството в плазмата се достига за около 60-96 минути и е 1,6–1,8 µg / ml.

Мелоксикам се характеризира с висока степен на свързване с плазмените протеини, главно албумин (приблизително 99%). Определя се в синовиална течност, чието съдържание е около 50% от съдържанието на веществото в плазмата. След многократен прием на Movalis в дозовия диапазон от 7,5-15 mg, обемът на разпределение е приблизително 16 литра (коефициентът на вариация варира от 11 до 32%).

Мелоксикамът почти напълно се метаболизира в черния дроб, образувайки 4 производни, които практически нямат фармакологична активност. Основният метаболит е 5'-карбоксимелоксикам (60% от приетата доза), който се образува чрез окисление на междинния метаболит 5'-хидроксиметилмелоксикам. Последното също се елиминира от тялото, но в по-малко количество (9% от приетата доза). In vitro проучванията потвърждават, че изоензимът на CYP2C9 играе важна роля в този метаболитен процес. Също така, CYP3A4 изозим е допълнително включен в него. Образуването на два други метаболита (в които съответно 16% и 4% от приетата доза) се осъществява с участието на пероксидаза, чиято активност вероятно варира в зависимост от индивидуалните характеристики на организма.

Мелоксикам се екскретира в равни пропорции с урината и фекалиите, главно под формата на метаболити. Непроменена през червата, екскретира по-малко от 5% от дневната доза. В урината се наблюдават непроменени само следи от мелоксикам. Средното време на полуразпад е 13 часа25 часа.

Плазменият клирънс варира от 7 до 12 ml / min след еднократна доза Movalis.

Чернодробни нарушения, както и леко тежка бъбречна недостатъчност, нямат почти никакъв ефект върху фармакокинетиката на мелоксикам. Степента на екскреция на лекарството от тялото е значително по-висока при пациенти с умерено тежка бъбречна недостатъчност. При пациенти с терминална бъбречна недостатъчност мелоксикам се свързва по-лошо с плазмените протеини. В този случай увеличаването на обема на разпределение може да доведе до по-високи концентрации на свободен мелоксикам, поради което на пациентите от тази категория не се препоръчва да предписват Movalis в дневна доза над 7,5 mg.

При пациенти в напреднала възраст фармакокинетичните параметри на мелоксикам остават почти същите, както при млади пациенти. При такива пациенти средният плазмен клирънс през периода на стабилни равновесни фармакокинетични параметри е малко по-нисък, отколкото при млади пациенти. Наблюденията показват, че по-възрастните жени имат по-висока площ под кривата концентрация-време (AUC) и увеличен период на полу-живот в сравнение с по-младите пациенти, както мъже, така и жени.

Показания за употреба

Съгласно инструкциите, Movalis се предписва за симптоматично лечение на следните заболявания:

  • Ревматоиден артрит;
  • Остеоартрит, включително дегенеративни заболявания на ставите, артроза;
  • Анкилозиращ спондилит.

Противопоказания

  • Комбинацията от бронхиална астма (пълна или частична), повтарящи се полипози на параназалните синуси и нос с непоносимост към ацетилсалицилова киселина или други нестероидни противовъзпалителни средства (сега или в историята);
  • Пептична язва и / или перфорация на стомаха и дванадесетопръстника (с обостряне или наскоро прехвърлена);
  • Активно гастроинтестинално кървене; неотдавнашни мозъчно-съдови кръвоизливи или потвърдени заболявания на кръвосъсирващата система;
  • Болест на Crohn или улцерозен колит (по време на обостряне);
  • Прогресивно бъбречно заболяване, тежка бъбречна недостатъчност (с потвърдена хиперкалиемия; креатининов клирънс под 30 ml на минута; в случаите, когато не се извършва хемодиализа);
  • Чернодробна недостатъчност в тежка форма;
  • Неконтролирана тежка сърдечна недостатъчност;
  • Постоперативна болка, свързана с коронарен байпас;
  • Редки наследствена непоносимост на галактоза (при назначаването на лекарството под формата на таблетки (съставът на максималната дневна доза Movalis 7,5 / 15 mg, съответно, включва 47/20 mg лактоза));
  • Редки наследствена непоносимост към фруктоза (когато се предписва лекарството под формата на суспензия за перорално приложение (съставът на максималната дневна доза от лекарството включва 2450 mg сорбитол));
  • Възраст до 18 години (с назначаването на лекарството под формата на инжекционен разтвор); до 12 години (с назначаването на лекарството под формата на таблетки, перорални суспензии, супозитории, с изключение на употребата на Movalis при лечението на ювенилен ревматоиден артрит);
  • Бременност и период на кърмене;
  • Свръхчувствителност към компонентите на лекарството, както и към ацетилсалицилова киселина и други нестероидни противовъзпалителни средства (съществува възможност за кръстосана свръхчувствителност).

Относително (Movalis трябва да се използва с повишено внимание при следните заболявания / състояния): t

  • Болест на периферната артерия;
  • Застойна сърдечна недостатъчност;
  • Заболявания на стомашно-чревния тракт в историята (с инфекция с Helicobacter pylori);
  • Исхемична болест на сърцето;
  • Мозъчно-съдови заболявания;
  • Бъбречна недостатъчност (с креатининов клирънс от 30 до 60 ml на минута);
  • Захарен диабет;
  • Хиперлипидемия и / или дислипидемия;
  • Честото пиене и пушене;
  • Дългосрочна терапия с нестероидни противовъзпалителни средства;
  • Едновременното назначение с метотрексат в доза от 15 mg на седмица;
  • Комбинирана употреба със селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин, антитромбоцитни средства, антикоагуланти, перорални глюкокортикостероиди;
  • Възраст

Инструкции за употреба Movalis: метод и дозировка

Препоръчва се Movalis да се използва за кратко в най-малката ефективна доза, тъй като намалява вероятността от странични ефекти.

Таблетки и суспензия за перорално приложение.

За предпочитане е Movalis да се приема перорално преди хранене.

По правило се предписва следната схема на дозиране (дневна доза): t

  • Остеоартрит - 7,5 mg (вероятно увеличаване на дозата с 2 пъти);
  • Ревматоиден артрит, анкилозиращ спондилит - 15 mg (вероятно намаляване на дозата с 2 пъти).

С повишен риск от нежелани реакции се препоръчва да се започне лечение с доза от 7,5 mg на ден.

Честота на употреба - 1 път на ден.

Деца до 12-годишна възраст при лечение на ювенилен ревматоиден артрит се предписват Movalis под формата на суспензия за перорално приложение. Дозата се изчислява въз основа на телесното тегло - 0,125 mg / kg (максимум 7,5 mg на ден). Препоръчва се прилагането на следния режим на дозиране (количество активно вещество / обем на суспензията): t

  • 12 kg: 1,5 mg / 1 ml;
  • 24 kg: 3 mg / 2 ml;
  • 36 kg: 4.5 mg / 3 ml;
  • 48 kg: 6 mg / 4 ml;
  • От 60 kg: 7.5 mg / 5 ml.

Максималната доза Movalis при деца на възраст 12-18 години с ювенилен ревматоиден артрит е 0,25 mg / kg, но не повече от 15 mg дневно.

Разтвор за интрамускулно инжектиране

Интрамускулните инжекции на Movalis обикновено се предписват само през първите 2-3 дни от лечението, след което преминават към използване на ентерални форми на лекарството.

Препоръчителната дневна доза е 7,5 mg или 15 mg (максимум), честотата на употреба е 1 път дневно. Дозата се определя от тежестта на възпалителния процес и интензивността на болката.

Инжекционният разтвор трябва да се прилага дълбоко интрамускулно (интравенозно приложение е противопоказано). Movalis не трябва да се смесва с други лекарства в същата спринцовка.

Ректални супозитории

Препоръчва се Movalis да се използва в дневна доза от 7,5 mg, според показанията може да се увеличи до 15 mg.

Пациенти с терминална бъбречна недостатъчност, които са на хемодиализа, Movalis във всяка лекарствена форма се предписва в доза не повече от 7,5 mg на ден. Не се изисква корекция на режима на дозиране с умерено или слабо функционално увреждане на бъбреците (с креатининов клирънс от 30 ml на минута).

При едновременното използване на различни лекарствени форми от лекарството, общата дневна доза Movalis не трябва да надвишава 15 mg на ден.

Странични ефекти

  • Дихателна система: рядко - бронхиална астма (при пациенти с алергии към ацетилсалицилова киселина или други нестероидни противовъзпалителни средства);
  • Храносмилателната система: често - коремна болка, диспепсия, диария, повръщане, гадене; рядко - стомашно-чревно кървене (появява се ясно или скрито), подуване на корема, гастрит, запек, оригване, стоматит; рядко - езофагит, гастродуоденальни язви, колит; много рядко - перфорация на стомашно-чревния тракт;
  • Нервна система: често - главоболие; рядко - сънливост, замаяност;
  • Сърдечно-съдова система: рядко - повишаване на кръвното налягане, чувство за "приливи" на кръвта към лицето; рядко - пулс;
  • Пикочна система: рядко - промени в функционалните параметри на бъбреците (повишаване на серумното ниво на урея и / или креатинин), уринарни нарушения, включително остра задръжка на урина; много рядко, остра бъбречна недостатъчност;
  • Хемопоетична система: рядко - анемия; рядко - тромбоцитопения, левкопения, промени в броя на кръвните клетки, включително промени в левкоцитната формула;
  • Имунна система: рядко - реакции на свръхчувствителност от непосредствен тип; с неизвестна честота - анафилактоидни и / или анафилактични реакции, анафилактичен шок;
  • Ум: рядко - променливо настроение; с неизвестна честота - объркване, дезориентация;
  • Чувствителни органи: рядко - световъртеж; рядко конюнктивит, шум в ушите, зрително увреждане, включително замъглено виждане;
  • Подкожна тъкан и кожа: рядко - ангиоедем, сърбеж, кожен обрив; рядко - уртикария, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза; много рядко - Булозен дерматит, еритема мултиформе; с неизвестна честота - фоточувствителност;
  • Жлъчни пътища и черния дроб: рядко - преходни промени в показателите на чернодробната функция (по-специално повишена активност на билирубин или трансаминаза); много рядко - хепатит;
  • Общи нарушения и реакции на мястото на инжектиране: често - подуване и болка на мястото на инжектиране; Рядко - подуване.

При съвместното използване на Movalis с лекарства, които потискат костния мозък (например с метотрексат), може да се развие цитопения.

Стомашно-чревно кървене, перфорация или язва, свързани с лечението, могат да бъдат фатални.

Както при употребата на други нестероидни противовъзпалителни средства, по време на лечението с Movalis съществува вероятност от нефротичен синдром, гломерулонефрит, бъбречна медуларна некроза и интерстициален нефрит.

свръх доза

Информация за свръхдозата Мовалис в момента е ограничена. Предполага се, че ще бъде придружен от признаци, характерни за предозиране на други НСПВС. Симптоми като асистолия, промени в кръвното налягане, болка в епигастриума, гадене, повръщане, стомашно-чревно кървене, спиране на дишането, остра бъбречна недостатъчност, сънливост и нарушено съзнание могат да доведат до тежка интоксикация при прилагане на голяма доза.

Специфичният антидот отсъства. В случай на предозиране се препоръчва евакуиране на съдържанието на стомаха и назначаване на обща поддържаща терапия. Въвеждането на холестирамин ви позволява да ускорите елиминирането на мелоксикам.

Специални инструкции

Когато Movalis се прилага върху кожата, могат да се развият значителни нарушения като синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза и ексфолиативен дерматит. Особено внимание трябва да се обърне на пациенти с нежелани реакции от лигавиците и кожата, както и реакции на свръхчувствителност към лекарството, особено ако са наблюдавани подобни реакции по време на предишни лечения. В повечето случаи кожните заболявания се развиват през първите 30 дни от употребата на лекарството. Понякога тези странични ефекти могат да доведат до оттегляне на Movalis.

По време на лечение, кървене, перфорация и язви на стомашно-чревния тракт могат да се появят при пациенти с или без предупредителни знаци или информация за заболявания на стомашно-чревния тракт в историята. При по-възрастните пациенти ефектите от тези усложнения са по-сериозни.

Пациентите с гастроинтестинални заболявания трябва да бъдат подложени на редовен мониторинг. С развитието на стомашно-чревни кръвоизливи или улцерозни лезии на стомашно-чревния тракт, Movalis трябва да се преустанови.

Лечението с лекарства може да доведе до увеличаване на риска от сърдечно-съдова тромбоза, пристъпи на ангина, инфаркт на миокарда (понякога фатален). Рискът от такива нарушения се увеличава с продължителна терапия, както и при пациенти с горепосочените заболявания в историята и в случаите на податливост на тяхната поява.

Лечението с Movalis при пациенти с намален обем на циркулиращата кръв или с намален бъбречен кръвен поток може да предизвика развитие на декомпенсация на латентна бъбречна недостатъчност, тъй като лекарството инхибира синтеза на простагландини, участващи в поддържането на бъбречната перфузия в бъбреците. Като правило, след оттеглянето на Movalis, функционалното увреждане на бъбреците изчезва. Пациентите в напреднала възраст са изложени на най-голям риск от развитие на тези реакции; пациенти със застойна сърдечна недостатъчност, дехидратация, цироза, остра бъбречна недостатъчност или нефротичен синдром; пациенти след сериозни хирургични интервенции, които могат да доведат до поява на хиповолемия. При такива пациенти, в началото на лечението, бъбречната функция и диурезата трябва да бъдат внимателно проследявани. Също така, вероятността за развитие на латентна форма на бъбречна недостатъчност се увеличава с едновременното използване на ангиотензин II рецепторни антагонисти, диуретични лекарства, ангиотензин-конвертиращи ензимни инхибитори.

При едновременна употреба на Movalis с диуретици, може да се развие задържане на натрий, калий и вода и може да се намали натриуретичният ефект на диуретичните лекарства. Поради това, при предразположени пациенти, признаците на сърдечна недостатъчност или хипертония могат да се увеличат (необходимо е да се извърши адекватна хидратация и внимателно да се следи състоянието на тези пациенти).

Периодично по време на лечението е възможно да се увеличи активността на трансаминазите в серума или други функционални параметри на черния дроб. Това увеличение в повечето случаи е незначително и преходно. Ако такива нарушения са значителни или тяхната тежест не намалява с времето, е необходимо да се прекъсне лечението и да се продължи наблюдението на установените лабораторни промени.

Преди назначаването на Movalis, както и по време на комбинираното лечение е необходимо да се проведе проучване на функционалното състояние на бъбреците.

Изчерпаните или отслабени пациенти трябва да бъдат внимателно наблюдавани за тяхното състояние, тъй като те могат да бъдат по-лошо поносими от страничните ефекти, причинени от терапията.

Трябва да се има предвид, че Мовалис може да маскира симптомите на голяма инфекциозна болест.

Лекарството може да повлияе на фертилитета, така че употребата на Movalis не се препоръчва при жени, които изпитват затруднения при забременяване.

При извършване на потенциално опасни видове работа, които изискват бързи психомоторни реакции и повишена концентрация на внимание (включително шофиране), е необходимо да се обмисли възможността за развитие на зрителни увреждания, замайване, сънливост или други заболявания на централната нервна система.

Употреба по време на бременност и кърмене

Цел Мовалиса по време на бременност е противопоказана. Тъй като НСПВС проникват в кърмата, лекарството не трябва да се прилага при кърмачки.

Мелоксикамът инхибира синтеза на циклооксигеназа / простагландин и може да повлияе на фертилитета. Жените, планиращи бременност, не се препоръчват да я използват. Мелоксикамът може да инхибира овулацията. Ето защо, пациентите, които имат проблеми със зачеването и са изследвани по тази причина, не трябва да приемат лекарството.

С абнормна чернодробна функция

При пациенти с компенсирана цироза не е необходимо коригиране на дозата.

Лекарствени взаимодействия

При съвместното използване на Movalis с някои лекарства могат да възникнат следните ефекти:

  • Селективни инхибитори на обратното поемане на серотонина: рискът от стомашно-чревно кървене се увеличава;
  • Други инхибитори на синтеза на простагландините, включително салицилати и глюкокортикоиди: рискът от стомашно-чревно кървене и язви в стомашно-чревния тракт се увеличава (поради синергизма на действието на лекарствата; комбинацията от лекарства не се препоръчва);
  • Антихипертензивни лекарства (диуретици, бета-блокери, вазодилататори, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим): тяхната ефективност е намалена;
  • Метотрексат: тубулната секреция намалява и плазмената му концентрация се повишава без промяна на фармакокинетиката и хематологичната токсичност (едновременна употреба с дози от над 15 mg метотрексат на седмица не се препоръчва; трябва постоянно да следи бъбречната функция и броя на кръвните клетки);
  • Ангиотензин II рецепторни антагонисти: повишено намаляване на гломерулната филтрация, което може да доведе до развитие на остра бъбречна недостатъчност, особено на фона на функционално бъбречно увреждане (когато се предписва комбинация от тези лекарства, е необходимо да се следи бъбречната функция);
  • Циклоспорин: неговата нефротоксичност е повишена;
  • Литиеви препарати: концентрацията на литий в плазмата се увеличава (по време на назначаването на Movalis, промени в дозите на литиеви препарати или ако са отменени, е необходимо да се следи концентрацията на литий);
  • Диуретици: увеличава риска от остра бъбречна недостатъчност с дехидратация;
  • Холестирамин: увеличава скоростта на елиминиране на мелоксикам;
  • Вътрематочни контрацептиви: тяхната ефективност е намалена.

Също така, когато се предписва комбинирано лечение, трябва да се имат предвид следните предупреждения:

  • Други нестероидни противовъзпалителни средства: не се препоръчва комбинирана употреба;
  • Орални хипогликемични лекарства: необходимо е да се разгледа възможността за развитие на взаимодействието;
  • Диуретици: Трябва да се извърши адекватна хидратация, да се проведе проучване на бъбречната функция преди началото на терапията;
  • Лекарства с известна способност да инхибират CYP2C9 и / или CYP3A4: трябва да се вземе предвид възможността за фармакокинетично взаимодействие.

аналози

Аналозите на Мовалис са: Артрозан, Амелотекс, Мелоксикам, Мелоксикам-Тева, Мовасин, Мелбек, Либерум, Би-ксикам, Месипол.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява на недостъпно за деца място.

  • Таблетки и суспензия за перорално приложение: 3 години при температури до 25 ° С;
  • Разтвор за интрамускулно приложение: 5 години на тъмно място при температури до 30 ° С;
  • Ректални супозитории: 3 години при температури до 30 ° С.

Периодът на задържане на Movalis под формата на суспензия след отваряне на бутилката е 30 дни.

Условия за продажба на аптеки

Предписание.

Movalis Ревюта

Според прегледите, Мовалис е получил доста висок рейтинг от пациентите. Известно е, че мелоксикамът бързо се натрупва в организма, проявява се доста бавно и бионаличността му е по-висока от тази на повечето аналози. Разнообразие от лекарствени форми ви позволява да изберете най-удобните от тях в съответствие с индивидуалните предпочитания и индикации.

Високата клинична ефикасност и минималната честота на нежеланите реакции в сравнение с други НСПВС се потвърждават от многобройни прегледи на пациенти и лекари. Поради тази причина, Movalis се използва за лечение на много патологични състояния, които съпътстват ревматични заболявания с възпалителен и дегенеративен характер, както и за премахване на болковия синдром при треска и първична дисменорея.

Според пациентите, инжекциите на Мовалис, дължащи се на непосредствения поток на лекарството в кръвта, могат бързо да се отърват от болезнената агония. Благоприятни ревюта и таблетки Movalis, предимството на които е възможността за продължителна употреба (от 1 месец до 1,5 години).

Movalis цена в аптеките

Приблизителната цена на Movalis под формата на таблетки с доза от 7,5 mg е 55680680 рубли (20 броя в опаковка), а дозата от 15 mg - 452 ‒ 573 рубли (10 броя в пакет) или 631 63959 рубли (в пакет Включени 20 броя). Интрамускулна инжекция може да бъде закупена средно за 571 за690 рубли (3 ампули са включени в пакета) или 789 940 рубли (5 ампули са включени в пакета). Цената на суспензията за перорално приложение варира от 462 до 850 рубли. Понастоящем не съществуват ректални свещички.

movalis

MOVALIS е латинското наименование на лекарството MOVALIS

Притежател на удостоверение за регистрация:
BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GmbH

Произведено от:
ISTITUTO de ANGELI S.r.L.

ATX код за MOVALIS

Аналози на лекарството по ATH кодове:

Преди да използвате MOVALIS, трябва да се консултирате с Вашия лекар. Това ръководство е предназначено единствено за информация. За повече информация, моля вижте поясненията на производителя.

Клинико-фармакологична група

Форма, състав и опаковка за освобождаване

Ректалните свещички са гладки, жълтеникаво-зелени, с вдлъбнатина в основата.

Помощни вещества: супозиторна маса (suppocyrr BP), макрогол глицерил хидроксистеарат (полиетилен гликол глицерил хидроксистеарат), (cremophor RH40).

6 броя - блистерни опаковки (1) - картонени опаковки 6 бр. - блистерни опаковки (2) - картонени опаковки.

Фармакологично действие

NPVS, принадлежи към производните на еноловата киселина и има противовъзпалително, аналгетично и антипиретично действие. На всички стандартни модели на възпаление се установява изразено противовъзпалително действие на мелоксикам.

Механизмът на действие на мелоксикам е способността му да инхибира синтеза на простагландини - известни възпалителни медиатори. In vivo, мелоксикам потиска синтеза на простагландините в мястото на възпалението в по-голяма степен, отколкото в стомашната лигавица или бъбреците. Тези разлики са свързани с по-селективно инхибиране на COX-2 в сравнение с COX-1.

Смята се, че инхибирането на СОХ-2 осигурява терапевтичния ефект на НСПВС, докато инхибирането на постоянно присъстващия СОХ-1 изоензим може да бъде причина за странични ефекти от стомаха и бъбреците.

Селективността на мелоксикам срещу СОХ-2 се потвърждава в различни тестови системи, както in vitro, така и ех vivo. Селективната способност на мелоксикам да инхибира СОХ-2 е показана, когато се използва in vitro човешка пълна кръв като тест-система. Ex vivo установи, че мелоксикамът (в дози от 7,5 mg и 15 mg) по-активно инхибира СОХ-2 (упражняващ по-голям инхибиращ ефект върху производството на простагландин Е2, стимулиран от липополизахарид / реакция, контролирана от СОХ-2), отколкото върху производството на тромбоксан, включен в процеса кръвосъсирване (реакция контролирана от COX-1). Тези ефекти зависят от големината на дозата.

Ex vivo показва, че мелоксикамът в препоръчваните дози не влияе върху агрегацията на тромбоцитите и времето на кървене, за разлика от индометацин, диклофенак, ибупрофен и напроксен, които значително подтискат тромбоцитната агрегация и увеличават времето на кървене.

При клиничните проучвания, нежеланите реакции от стомашно-чревния тракт като цяло се проявяват по-рядко при приемане на мелоксикам 7,5 mg и 15 mg, отколкото при приемане на други НСПВС, сравнени с. Тази разлика в честотата на страничните ефекти от стомашно-чревния тракт се дължи главно на факта, че при приемането на мелоксикам по-рядко се срещат явления като диспепсия, повръщане, гадене, коремна болка. Честотата на перфорациите в горния GI тракт, язвата и кървенето, които са били свързани с употребата на мелоксикам, е ниска и зависи от дозата на лекарството.

Фармакокинетика

Засмукване и разпределение

Показано е, че супозиториите са биоеквивалентни на таблетките. Cmax на лекарството в плазмата в периода на фармакокинетиката на стационарно състояние се постига приблизително 5 часа след употребата на лекарството. Диапазоните на разликите между Cmax и Cmin са сходни за таблетки и супозитории.

Мелоксикам се свързва добре с плазмените протеини (с албумин - 99%). Мелоксикам прониква през синовиалната течност; локалните концентрации са приблизително 50% от плазмените концентрации. Vd low, средно 11 литра. Индивидуални колебания - 30-40%.

Мелоксикамът почти напълно се метаболизира в черния дроб, за да образува 4 фармакологично неактивни производни. Основният метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от дозата), се образува чрез окисляване на междинния метаболит, 5'-хидроксиметилмелоксикам, който също се екскретира, но в по-малка степен (9% от дозата).

In vitro проучванията показват, че изоензимът на CYP2C9 играе важна роля в тази метаболитна трансформация, CYP3A4 изоензим играе допълнителна роля. Пероксидазата участва в образуването на два други метаболита (съответно 16% и 4% от дозата), чиято активност вероятно варира индивидуално.

Получава се равностойно с изпражненията и урината, главно под формата на метаболити. В непроменена форма с фекалии по-малко от 5% от дневната доза се екскретира, в урината лекарството се намира в непроменена форма само в следи. Средният Т1 / 2 е 20 часа, плазменият клирънс е средно 8 ml / min.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

Недостатъчност на чернодробната функция, както и слабо или умерено тежка бъбречна недостатъчност, не оказва значителен ефект върху фармакокинетиката на мелоксикам. При терминална бъбречна недостатъчност повишаването на Vd може да доведе до по-високи концентрации на свободен мелоксикам, поради което при тези пациенти дневната доза не трябва да надвишава 7,5 mg.

При пациенти в старческа възраст средният плазмен клирънс по време на фармакокинетиката в стационарно състояние е малко по-нисък, отколкото при по-млади пациенти.

По време на проучването на мелоксикам при деца фармакокинетиката на лекарството е изследвана в дози, прилагани в размер на 0,25 mg / kg. При сравняване на показателите при деца на различна възраст (2-6 години, n = 7 и 7-14 години, n = 11), е установена тенденция за по-ниски Cmax (намаление с 34%) и AUC (намаление с 28%) при по-малки деца. и клирънсът на лекарството (коригиран за телесно тегло) в тази група деца е по-висок. Плазмените концентрации на мелоксикам при по-големи деца и възрастни са сходни. При децата от двете възрастови групи T1 / 2 мелоксикам от плазмата е същият и е бил 13 часа, но малко по-къс от този при възрастни - 15-20 часа.

MOVALIS: ДОЗИРОВКА

Препоръчват се ректални супозитории в доза от 7,5 mg 1 път / ден. При по-тежки случаи може да се предпише доза от 15 mg.

защото рискът от нежелани реакции зависи от дозата и продължителността на употребата на лекарството трябва да се приема възможно най-скоро и в най-малката ефективна доза.

Максималната обща дневна доза Movalis® под формата на супозитории, таблетки и инжекции е 15 mg.

При пациенти с терминална бъбречна недостатъчност на хемодиализа, дозата на Movalis® не трябва да надвишава 7,5 mg.

При пациенти с леко или умерено бъбречно увреждане (CC повече от 30 ml / min), не се изисква намаляване на дозата.

свръх доза

Симптоми: повишени странични ефекти.

Лечение: стомашна промивка, симптоматична терапия. Няма специфични антидоти и антагонисти.

Лекарствени взаимодействия

Други инхибитори на синтеза на простагландин, вкл. GCS и салицилати (ацетилсалицилова киселина): с едновременна употреба увеличава риска от образуване на стомашно-чревни язви и стомашно-чревно кървене поради синергично действие. Комбинираната употреба на мелоксикам и други НСПВС не се препоръчва. Комбинираната употреба на ацетилсалицилова киселина (1 g 3 пъти дневно) и мелоксикам при здрави доброволци доведе до повишаване на AUC (10%) и Cmax (24%) мелоксикам. Клиничното значение на това взаимодействие не е известно.

Антикоагулантите за перорално приложение, антиагрегантните агенти, хепарин за системно приложение, тромболитичните средства, селективните инхибитори на обратното поемане на серотонина, докато се използват с Movalis, увеличават риска от кървене. Ако е невъзможно да се избегне едновременната употреба на тези лекарства, е необходимо внимателно проследяване на ефектите на антикоагулантите.

НСПВС повишават плазмената концентрация на литий чрез намаляване на бъбречната екскреция на литий. Концентрацията на литий в плазмата може да достигне токсични стойности. Комбинираната употреба на литий и НСПВС не се препоръчва. Ако е необходимо, такава комбинирана терапия трябва да контролира концентрацията на литий в плазмата в началото на лечението, в избора на дозата и отмяната на мелоксикам.

НСПВС могат да намалят тубуларната секреция на метотрексат и по този начин да увеличат концентрацията на метотрексат в плазмата. В тази връзка, пациентите, получаващи високи дози метотрексат (повече от 15 mg седмично), не се препоръчва едновременна употреба на НСПВС. Рискът от взаимодействие с едновременната употреба на метотрексат и НСПВС е възможен и при пациенти, приемащи ниски дози метотрексат, особено при пациенти с нарушена бъбречна функция. Ако е необходимо, комбинираната терапия трябва да проследява кръвната картина и бъбречната функция. Трябва да се внимава, ако НСПВС и метотрексат се използват едновременно в продължение на 3 дни, защото плазмената концентрация на метотрексат може да се увеличи и в резултат на това да се появят токсични ефекти. Едновременната употреба на мелоксикам не повлиява фармакокинетиката на метотрексат в доза от 15 mg седмично, но трябва да се има предвид, че хематологичната токсичност на метотрексат се повишава, докато приемате НСПВС.

По-рано се съобщава за намаляване на ефективността на вътрематочните контрацептиви при използване на НСПВС. Това наблюдение изисква допълнително потвърждение.

Употребата на НСПВС увеличава риска от остра бъбречна недостатъчност при пациенти с дехидратация. Трябва да се поддържа адекватна хидратация при пациенти, получаващи Movalis® и диуретици. Преди започване на лечението е необходимо тестване на бъбречната функция.

НСПВС намаляват ефекта на антихипертензивни лекарства (например, бета-блокери, АСЕ инхибитори, вазодилататори, диуретици), поради инхибиране на простагландини с вазодилатиращи свойства.

Комбинираната употреба на НСПВС и ангиотензин II рецепторни антагонисти (както и АСЕ инхибитори) повишава ефекта на намаляване на гломерулната филтрация. При пациенти с нарушена бъбречна функция това може да доведе до развитие на остра бъбречна недостатъчност.

Колестирамин, свързващ мелоксикам в храносмилателния тракт, води до по-бързото му отстраняване.

НСПВС, действайки върху бъбречните простагландини, могат да засилят циклоспориновата нефротоксичност. В случай на комбинирана терапия трябва да се проследява бъбречната функция.

Мелоксикам се елиминира от тялото главно чрез чернодробен метаболизъм, около 2/3 от количеството на метаболизирания в черния дроб медикамент се разрушава от CYP450 изоензимите (основният метаболитен път е CYP2C9 изоензим, допълнително е CYP3A4 изоензим), около 1/3 се метаболизира от други системи, например чрез пероксидация окисляване. Когато се използва заедно с лекарства за мелоксикам, които имат известната способност да инхибират CYP2C9 и / или CYP3A4 (или се метаболизират с участието на тези ензими), трябва да се вземе предвид възможността за фармакокинетично взаимодействие.

При едновременната употреба на мелоксикам, циметидин, дигоксин или фуроземид не са установени значими фармакокинетични взаимодействия.

Не може да се изключи възможността за взаимодействие с перорални хипогликемични средства.

Бременност и кърмене

Movalis® е противопоказан по време на бременност. Потискането на синтеза на простагландин може да има нежелан ефект върху бременността и феталното развитие. Епидемиологичните проучвания показват повишен риск от спонтанни аборти, сърдечни дефекти и гастрошизис в плода след употребата на инхибитори на синтеза на простагландин по време на бременност. Абсолютният риск от развитие на сърдечно заболяване нараства от по-малко от 1% до 1,5%. Този риск се увеличава с увеличаване на дозата и продължителността на терапията.

През третия триместър на бременността употребата на инхибитори на простагландиновия синтез може да доведе до следните аномалии в плода:

  • преждевременно затваряне на ductus arteriosus и белодробна хипертония поради токсични ефекти върху кардиопулмоналната система;
  • бъбречна дисфункция
  • с по-нататъшно развитие на бъбречна недостатъчност с намаляване на количеството на околоплодната течност.

Майката по време на раждането може да увеличи продължителността на кървенето и да намали контрактилитета на матката, в резултат на което времето на раждане може да се увеличи. Антитромбоцитният ефект може да се прояви дори при използване на ниски дози.

Известно е, че НСПВС проникват в кърмата, така че Movalis® не се препоръчва за употреба по време на кърмене.

MOVALIS: НЕЖЕЛАНИ ЕФЕКТИ

Нежеланите явления са описани по-долу, като тяхната връзка с употребата на Movalis® се счита за възможно. Неблагоприятните събития, чиято връзка с приема на лекарството се счита за възможно, регистрирани с широкото приложение на лекарството, са маркирани (*).

От страна на храносмилателната система: гадене, стомашно-чревна перфорация, гастродуоденална язва, латентно или явно гастроинтестинално кървене, колит, гастрит *, езофагит, стоматит, коремна болка, диспепсия, диария, повръщане, запек, газове, оригване, хепатит *, промени чернодробна функция (повишена активност на чернодробните трансаминази или билирубин). Стомашно-чревно кървене, язва или перфорация на стомашно-чревния тракт могат да бъдат фатални.

От страна на хемопоетичната система: промяна в левкоцитната формула, левкопения, тромбоцитопения, анемия. Предразполагащ фактор за появата на цитопения е едновременното използване на потенциално миелотоксични лекарства, по-специално, метотрексат.

Дерматологични реакции: фоточувствителност.

От страна на дихателната система: бронхиална астма (бронхоспазъм) при пациенти със свръхчувствителност към ацетилсалицилова киселина и други НСПВС.

ЦНС: сънливост, главоболие, объркване *, дезориентация *, промени в настроението *.

Тъй като сърдечно-съдовата система: пулс, подуване, повишено кръвно налягане, чувство на зачервяване.

От страна на отделителната система: остра бъбречна недостатъчност *, промени в бъбречната функция (повишен креатинин и / или урея в кръвта). Когато се използват НСПВС, е възможно уринарно увреждане, включително остра задържане на урина *.

От страна на сетивните органи: замаяност, шум в ушите, конюнктивит *, нарушения на зрението, вкл. замъглено виждане *.

Алергични реакции: ангиоедем *, незабавни реакции на свръхчувствителност (включително анафилактични и анафилактоидни *), токсична епидермална некролиза *, Stevens-Johnson синдром, еритема мултиформе * булозен дерматит, кожни обриви, уртикария, сърбеж.

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 30 ° С. Срок на годност - 3 години.

свидетелство

  • остеоартрит (артроза,
  • дегенеративни ставни заболявания);
  • ревматоиден артрит;
  • анкилозиращ спондилит.

Противопоказания

  • пациенти
  • които преди това след приемане на ацетилсалицилова киселина или други НСПВС имат симптоми на бронхиална астма,
  • назална полипоза
  • ангиоедем или уртикария;
  • стомашна язва и язва на дванадесетопръстника в острата фаза,
  • перфорирани или наскоро прехвърлени;
  • обостряне на остро възпалително заболяване на червата (болест на Crohn,
  • улцерозен колит);
  • тежка чернодробна недостатъчност;
  • тежка бъбречна недостатъчност (CC по-малко от 30 ml / min,
  • без хемодиализа);
  • активно гастроинтестинално кървене,
  • неотдавнашен мозъчно-съдов кръвоизлив или диагностицирани системни хеморагични заболявания;
  • тежка неконтролирана сърдечна недостатъчност;
  • потвърдена хиперкалиемия;
  • бременност;
  • кърмене (кърмене);
  • деца и юноши до 12-годишна възраст (с изключение на приложението с установена диагноза - ювенилен ревматоиден артрит);
  • свръхчувствителност към лекарствените компоненти (има възможност за кръстосана чувствителност към ацетилсалицилова киселина и други НСПВС).

Не използвайте лекарството, за да елиминирате следоперативната болка (след коронарен байпас).

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с намален бъбречен кръвен поток или намален BCC, при пациенти в напреднала възраст, пациенти с дехидратация, застойна сърдечна недостатъчност, чернодробна цироза, нефротичен синдром или клинично значимо бъбречно заболяване; по време на лечение с диуретици, АСЕ инхибитори, ангиотензин II рецепторни антагонисти, с хиповолемия, дължаща се на сериозна хирургична намеса, водеща до хиповолемия; при пациенти с краен стадий на бъбречна недостатъчност на хемодиализа.

Специални инструкции

Необходимо е повишено внимание при лечение на пациенти с гастроинтестинални заболявания в историята и при пациенти, получаващи антикоагуланти. Пациенти със симптоми на симптоми на стомашно-чревния тракт трябва да бъдат редовно проследявани. В случай на язва на стомашно-чревния тракт или стомашно-чревно кървене, Movalis® трябва да бъде отменен.

Стомашно-чревни кръвоизливи, язви и перфорации, които са потенциално животозастрашаващи за пациента, могат да възникнат по време на лечението по всяко време, или при наличие на симптоми или информация за сериозни стомашно-чревни усложнения в историята, или при липса на тези признаци. Последствията от тези усложнения обикновено са по-тежки при възрастните хора.

По време на употребата на НСПВС се съобщава много рядко за развитието на сериозни алергични реакции (някои от които са фатални), включително ексфолиативен дерматит, синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза. Най-големият риск от тези реакции, както изглежда, се забелязва в самото начало на лечението, в повечето случаи те започват през първия месец от лечението. Ако се появят първите признаци на кожен обрив, промени в лигавицата или други симптоми на свръхчувствителност, Movalis® трябва да се отмени.

Употребата на НСПВС може да увеличи риска от развитие на сериозни тромботични сърдечносъдови заболявания, инфаркт на миокарда и инсулт, които могат да бъдат фатални. Този риск може да се увеличи с увеличаване на продължителността на употреба на НСПВС. Най-голям риск се наблюдава при пациенти със сърдечносъдови заболявания или при наличие на рискови фактори за развитие на сърдечно-съдови заболявания, бъбречна недостатъчност, при пациенти на хемодиализа, дозата на лекарството не трябва да надвишава 7,5 mg.

В редки случаи НСПВС могат да причинят интерстициален нефрит, гломерулонефрит, медуларна бъбречна некроза или нефротичен синдром.

Когато се използва лекарството Movalis®, се съобщава за епизодично повишаване нивото на трансаминазите или други показатели за чернодробна функция в кръвния серум. В повечето случаи това увеличение е малко и преходно. Ако установените промени са значителни или не намаляват с времето, Movalis® трябва да бъде отменен и да се извършат наблюдения на идентифицираните промени в лабораторията.

Пациенти с клинично стабилна чернодробна цироза не изискват намаляване на дозата.

Отслабените или изчерпани пациенти могат да бъдат по-лошо поносими от нежеланите събития, така че тези пациенти изискват внимателно наблюдение. Трябва да се внимава при лечението на пациенти в напреднала възраст, които имат по-голяма вероятност от нарушена бъбречна функция, черния дроб и сърцето.

Употребата на НСПВС заедно с диуретици може да доведе до задържане на натрий, калий и вода и да повлияе на натриуретичния ефект на диуретиците. В резултат на това при предразположени пациенти може да се повишат признаците на сърдечна недостатъчност или артериална хипертония. Препоръчва се наблюдение на състоянието на пациенти, които са изложени на риск от развитие на такива усложнения.

Мелоксикамът, както и другите НСПВС, може да маскира симптомите на инфекциозно заболяване. Лекарството е предназначено за симптоматична терапия, намалява болката и възпалението. За ефективно лечение Movalis® трябва да се използва в комбинация с лекарства за лечение на инфекциозни заболявания.

Супозитории не трябва да се използват при пациенти с някакви възпалителни процеси на ректума или ануса или при пациенти с наскоро забелязано кървене от ректума или ануса.

Влияние върху способността за задвижване на моторния транспорт и механизмите за управление

Не са провеждани специални проучвания за ефекта на лекарството върху способността за шофиране на моторни превозни средства и механизми. Пациенти със зрителни увреждания, пациенти, които забелязват сънливост или други нарушения на централната нервна система, трябва да се въздържат от тази дейност.

Използвайте в нарушение на бъбречната функция

Лекарството е противопоказано при тежка бъбречна недостатъчност (без хемодиализа).

Използвайте в нарушение на черния дроб

Лекарството е противопоказано при тежка чернодробна недостатъчност.

Условия за продажба на аптеки

Лекарството се предписва по лекарско предписание.

Регистрационни номера

ПОДКРЕПА. ректално 15 mg: 6 или 12 бр. P N011487 / 01 (2013-10-06 - 2010-02-11) supp. ректално 7,5 mg: 6 или 12 бр. P N011487 / 01 (2013-10-06 - 2010-02-11)